@techreport{oai:khsu.repo.nii.ac.jp:00000272, author = {青木, 学}, month = {}, note = {70389542, 熊本保健科学大学, 研究成果の概要:HIVプロテアーゼ(PR)の二量体形成阻止(PDI)活性を有するプロテアーゼ阻害剤Tipranavir(TPV)に対する耐性HIVより同定したL24MとL33IはPDI活性を喪失させることを確認、またそのようなアミノ酸置換はPR の folding に重要とされる部位とオーバーラップする 3 領域に集簇した。一方、ESI-MS によるPR前駆体モデルタンパク質とTPVとの結合解析より、TPVはその単量体と二量体に結合することを確認した。更に PDI活性を喪失させる領域と同じアミノ酸配列を持つトリペプチドの一部はPDI活性 を有しており今後の薬剤開発のデザイン等に資するものと思われる。, 24791031}, title = {低分子化合物によるHIVプロテアーゼ二量体形成阻害機構の解明と創薬への応用}, year = {2014} }