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アイテム
低分子化合物によるＨＩＶプロテアーゼ二量体形成阻害機構の解明と創薬への応用
https://khsu.repo.nii.ac.jp/records/272
https://khsu.repo.nii.ac.jp/records/272e20c2112-a8fb-4bc0-9bf3-5deb34c60887
| 名前 / ファイル | ライセンス | アクション |
|---|---|---|
kaken.nii.ac.jp_24791031seika (297.9 kB)
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| Item type | 報告書 / Research Paper(1) | |||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 公開日 | 2022-03-08 | |||||||
| タイトル | ||||||||
| タイトル | 低分子化合物によるＨＩＶプロテアーゼ二量体形成阻害機構の解明と創薬への応用 | |||||||
| タイトル | ||||||||
| タイトル | Elucidation of TPV's protease dimerization inhibition (PDI) mechanism and development of potent compounds possessing PDI activity | |||||||
| 言語 | en | |||||||
| 言語 | ||||||||
| 言語 | jpn | |||||||
| キーワード | ||||||||
| 主題Scheme | Other | |||||||
| 主題 | HIV | |||||||
| キーワード | ||||||||
| 主題Scheme | Other | |||||||
| 主題 | プロテアーゼ阻害剤 | |||||||
| キーワード | ||||||||
| 主題Scheme | Other | |||||||
| 主題 | 薬剤耐性 | |||||||
| キーワード | ||||||||
| 主題Scheme | Other | |||||||
| 主題 | HIV-1 | |||||||
| 資源タイプ | ||||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_18ws | |||||||
| 資源タイプ | research report | |||||||
| 研究代表者 |
青木, 学
× 青木, 学
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| 報告年度 | ||||||||
| 日付 | 2014 | |||||||
| 日付タイプ | Issued | |||||||
| 研究課題番号 | ||||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||||
| 内容記述 | 24791031 | |||||||
| 研究代表者番号 | ||||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||||
| 内容記述 | 70389542 | |||||||
| 研究機関 | ||||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||||
| 内容記述 | 熊本保健科学大学 | |||||||
| 抄録 | ||||||||
| 内容記述タイプ | Abstract | |||||||
| 内容記述 | 研究成果の概要：HIVプロテアーゼ（PR）の二量体形成阻止（PDI）活性を有するプロテアーゼ阻害剤Tipranavir（TPV）に対する耐性HIVより同定したL24MとL33IはPDI活性を喪失させることを確認、またそのようなアミノ酸置換はPR の folding に重要とされる部位とオーバーラップする 3 領域に集簇した。一方、ESI-MS によるPR前駆体モデルタンパク質とTPVとの結合解析より、TPVはその単量体と二量体に結合することを確認した。更に PDI活性を喪失させる領域と同じアミノ酸配列を持つトリペプチドの一部はPDI活性 を有しており今後の薬剤開発のデザイン等に資するものと思われる。 | |||||||
